Propionato de clobetasol
Propionato de clobetasol

Propionato de clobetasol :

Clobetasol Propionate Cream y ungüento USP, 0,05% contienen el compuesto activo propionato de clobetasol, un corticosteroide sintético, para uso dermatológico tópico. El clobetasol, un análogo de la prednisolona, ​​tiene un alto grado de actividad glucocorticoide y un ligero grado de actividad mineralocorticoide.

Químicamente, el propionato de clobetasol es (11ß, 16ß) -21-cloro-9-fluoro-11-hidroxi-16-metil-17- (1-oxopropoxi) -pregna-1,4-dieno-3,20-diona, y Tiene la siguiente fórmula estructural:

Fórmula estructural de propionato de clobetasol

El propionato de clobetasol tiene la fórmula molecular C25H32CIFO5 y un peso molecular de 467. Es un polvo cristalino blanco a color crema insoluble en agua.

La crema de propionato de clobetasol contiene propionato de clobetasol 0,5 mg / g en una base de crema compuesta por alcohol cetílico, ácido cítrico, estearato de glicol, aceite de lanolina, metilparabeno, estearato de PEG-8, polisorbato 60, propilenglicol, propilparabeno, agua purificada, citrato de sodio, estearil Alcohol, y vaselina blanca. Se puede usar hidróxido de sodio para ajustar el pH.

El ungüento de propionato de clobetasol contiene propionato de clobetasol 0,5 mg / g en una base de ungüento compuesta de propilenglicol, sesquioleato de sorbitán y vaselina blanca.

FARMACOLOGÍA CLÍNICA

Al igual que otros corticosteroides tópicos, el propionato de clobetasol tiene propiedades antiinflamatorias, antipruríticas y vasoconstrictoras. El mecanismo de la actividad antiinflamatoria de los esteroides tópicos, en general, no está claro. Sin embargo, se cree que los corticosteroides actúan por la inducción de proteínas inhibidoras de la fosfolipasa A2, llamadas colectivamente lipocortinas. Se postula que estas proteínas controlan la biosíntesis de potentes mediadores de la inflamación, como las prostaglandinas y los leucotrienos, al inhibir la liberación de su precursor común, el ácido araquidónico. El ácido araquidónico se libera de los fosfolípidos de membrana por la fosfolipasa A2.

Farmacocinética

El grado de absorción percutánea de los corticosteroides tópicos está determinado por muchos factores, incluido el vehículo y la integridad de la barrera epidérmica. No se ha demostrado que el apósito oclusivo con hidrocortisona durante hasta 24 horas aumente la penetración; sin embargo, la oclusión de hidrocortisona durante 96 horas mejora notablemente la penetración. Los corticosteroides tópicos se pueden absorber de la piel intacta normal. La inflamación y / u otros procesos patológicos en la piel pueden aumentar la absorción percutánea.

Los estudios realizados con crema de propionato de clobetasol y ungüento indican que se encuentran en un rango de potencia súper alto en comparación con otros corticosteroides tópicos.

INDICACIONES Y USO

La crema de propionato de clobetasol y la pomada son formulaciones de corticosteroides de potencia súper alta indicadas para el alivio de las manifestaciones inflamatorias y pruríticas de las dermatosis sensibles a los corticosteroides. No se recomienda el tratamiento más allá de 2 semanas consecutivas, y la dosis total no debe exceder los 50 g / semana debido a la posibilidad de que el fármaco suprima el eje hipotálamo-hipófisis suprarrenal (HPA). No se recomienda su uso en pacientes pediátricos menores de 12 años.

Al igual que con otros corticosteroides altamente activos, la terapia debe interrumpirse cuando se haya logrado el control. Si no se observa mejoría dentro de 2 semanas, puede ser necesario reevaluar el diagnóstico.

CONTRAINDICACIONES

La crema y la pomada de propionato de clobetasol, USP, 0,05% están contraindicadas en aquellos pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de las preparaciones.

PRECAUCIONES

La crema y el ungüento de propionato de clobetasol no deben usarse en el tratamiento de la rosácea o la dermatitis perioral, y no deben usarse en la cara, la ingle o las axilas.

La absorción sistémica de corticosteroides tópicos puede producir una supresión reversible del eje HPA con el potencial de insuficiencia de glucocorticosteroides después de la retirada del tratamiento. Las manifestaciones del síndrome de Cushing, la hiperglucemia y la glucosuria también pueden producirse en algunos pacientes por absorción sistémica de corticosteroides tópicos durante el tratamiento.

Los pacientes que aplican un esteroide tópico en una gran área de superficie o en áreas bajo oclusión deben ser evaluados periódicamente en busca de evidencia de supresión del eje HPA. Esto se puede hacer usando la estimulación con ACTH, A.M. Cortisol plasmático, y pruebas de cortisol libre de orina. Los pacientes que reciben corticosteroides superpotentes no deben recibir tratamiento durante más de 2 semanas a la vez, y solo las áreas pequeñas deben tratarse a la vez debido al aumento del riesgo de supresión de HPA.

La crema de propionato de clobetasol y la pomada produjeron una supresión del eje HPA cuando se utilizaron en dosis tan bajas como 2 g / día durante 1 semana en pacientes con eccema.

Si se observa una supresión del eje HPA, debe intentarse retirar el fármaco, reducir la frecuencia de aplicación o sustituir un corticosteroide menos potente. La recuperación de la función del eje HPA generalmente es rápida cuando se suspenden los corticosteroides tópicos. Con poca frecuencia, pueden aparecer signos y síntomas de insuficiencia de glucocorticosteroides que requieren un corte sistémico suplementario.