Descripción
RETIN-A Gel, crema y líquido, que contiene tretinoína se utilizan para el tratamiento tópico del acné vulgar. RETIN-A Gel contiene tretinoína (ácido retinoico, ácido de vitamina A) en cualquiera de dos concentraciones, 0.025% o 0.01% en peso, en un vehículo de gel de hidroxitolueno butilado, hidroxipropilcelulosa y alcohol (desnaturalizado con alcohol terc-butílico y sulfato de brucina) ) 90% p / p. La crema RETIN-A (tretinoína) contiene tretinoína en cualquiera de las tres concentraciones, 0.1%, 0.05% o 0.025% en peso, en un vehículo crema hidrofílico de ácido esteárico, miristato de isopropilo, estearato de polioxilo 40, alcohol estearílico, goma xantana, sorbico ácido, hidroxitolueno butilado y agua purificada. RETIN-A Liquid contiene tretinoína al 0,05% en peso, polietilenglicol 400, hidroxitolueno butilado y alcohol (desnaturalizado con alcohol terc-butílico y sulfato de brucina) al 55%.
Farmacología Clínica
Aunque se desconoce el modo exacto de acción de la tretinoína, la evidencia actual sugiere que la tretinoína tópica disminuye la cohesión de las células epiteliales foliculares con una disminución en la formación de microcomedo. Además, la tretinoína estimula la actividad mitótica y aumenta el recambio de las células epiteliales foliculares causando la extrusión de los comedones.
Indicaciones y uso
RETIN-A está indicado para aplicación tópica en el tratamiento del acné vulgar. La seguridad y eficacia del uso a largo plazo de este producto en el tratamiento de otros trastornos no se han establecido.
Contraindicaciones
El uso del producto debe suspenderse si se observa hipersensibilidad a alguno de los ingredientes.
Precauciones
General
Si se produce una reacción que sugiere sensibilidad o irritación química, se debe suspender el uso del medicamento. La exposición a la luz solar, incluidas las lámparas solares, debe minimizarse durante el uso de RETIN-A, y los pacientes con quemaduras solares deben recomendar no usar el producto hasta que estén completamente recuperados debido a una mayor susceptibilidad a la luz solar como resultado del uso de tretinoína. Los pacientes a los que se les puede exigir una exposición solar considerable debido a la ocupación y aquellos con sensibilidad inherente al sol deben tener especial precaución. Se recomienda el uso de productos de protección solar y ropa protectora sobre las áreas tratadas cuando no se puede evitar la exposición. Los climas extremos, como el viento o el frío, también pueden ser irritantes para los pacientes bajo tratamiento con tretinoína.
El tratamiento con RETIN-A (tretinoína) para el acné debe mantenerse alejado de los ojos, la boca, los ángulos de la nariz y las membranas mucosas. El uso tópico puede inducir eritema local severo y descamación en el sitio de aplicación. Si el grado de irritación local lo justifica, se debe indicar a los pacientes que usen el medicamento con menos frecuencia, suspendan el uso temporalmente o suspendan el uso por completo. Se ha informado que la tretinoína causa irritación severa en la piel eccematosa y debe usarse con la mayor precaución en pacientes con esta afección.
Interacciones con la drogas
Los medicamentos tópicos concomitantes, jabones y limpiadores medicados o abrasivos, jabones y cosméticos que tienen un fuerte efecto secante y los productos con altas concentraciones de alcohol, astringentes, especias o lima se deben usar con precaución debido a la posible interacción con la tretinoína. Se debe tener especial precaución al usar preparaciones que contengan azufre, resorcinol o ácido salicílico con RETIN-A. También es aconsejable “descansar” la piel de un paciente hasta que los efectos de tales preparaciones disminuyan antes de que se inicie el uso de RETIN-A.
Carcinogénesis
No se han realizado estudios en animales a largo plazo para determinar el potencial carcinogénico de la tretinoína. Los estudios en ratones albinos sin pelo sugieren que la tretinoína puede acelerar el potencial tumorigénico de la luz débilmente cancerígena de un simulador solar. En otros estudios, cuando los ratones lampiños ligeramente pigmentados tratados con tretinoína fueron expuestos a dosis cancerígenas de luz UVB, se redujo la incidencia y la tasa de desarrollo de tumores cutáneos. Debido a las condiciones experimentales significativamente diferentes, no es posible una comparación estricta de estos datos dispares. Aunque la importancia de estos estudios para el hombre no está clara, los pacientes deben evitar o minimizar la exposición al sol.
El embarazo
Efectos teratogénicos
Categoría de embarazo C
La tretinoína oral ha demostrado ser teratogénica en ratas cuando se administra en dosis 1000 veces superiores a la dosis tópica en humanos. La tretinoína oral ha demostrado ser fetotóxica en ratas cuando se administra en dosis 500 veces superiores a la dosis tópica en humanos.
La tretinoína tópica no ha demostrado ser teratogénica en ratas y conejos cuando se administra en dosis de 100 y 320 veces la dosis tópica en humanos, respectivamente (suponiendo que un adulto de 50 kg aplica 250 mg de crema al 0,1% por vía tópica). Sin embargo, a estas dosis tópicas, se produjo una osificación retardada de varios huesos en ambas especies. Estos cambios pueden considerarse variantes del desarrollo normal y generalmente se corrigen después del destete. No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. La tretinoína debe usarse durante el embarazo solo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto.
Madres lactantes
No se sabe si este medicamento se excreta en la leche humana. Debido a que muchos medicamentos se excretan en la leche humana, se debe tener precaución cuando se administra RETIN-A a una mujer lactante.
Reacciones adversas
La piel de ciertas personas sensibles puede volverse excesivamente roja, edematosa, ampollada o costrosa. Si se producen estos efectos, la medicación debe suspenderse hasta que se restablezca la integridad de la piel, o la medicación debe ajustarse a un nivel que el paciente pueda tolerar. La alergia de contacto verdadera a la tretinoína tópica se encuentra raramente. Se ha informado hiperpigmentación o hiperpigmentación temporal con la aplicación repetida de RETIN-A. Se ha informado que algunas personas tienen una mayor susceptibilidad a la luz solar mientras están bajo tratamiento con RETIN-A.
Sobredosis
Si la medicación se aplica en exceso, no se obtendrán resultados más rápidos o mejores y se puede presentar un enrojecimiento, descamación o incomodidad marcados. La ingestión oral del medicamento puede provocar los mismos efectos secundarios que los asociados con la ingesta oral excesiva de vitamina A.
Dosificación y administración
RETIN-A Gel, Crema o Líquido se debe aplicar una vez al día, antes de retirarse, a la piel donde aparecen las lesiones de acné, usando lo suficiente para cubrir toda el área afectada a la ligera. Líquido: El líquido se puede aplicar con la yema del dedo, una gasa o un hisopo de algodón. Si se utiliza gasa o algodón, se debe tener cuidado de no sobresaturarlo en la medida en que el líquido llegue a las áreas donde no se pretende el tratamiento. Gel: la aplicación excesiva da como resultado un “pilling” del gel, lo que minimiza la probabilidad de una aplicación excesiva por parte del paciente.
La aplicación puede causar una sensación transitoria de calor o un leve escozor. En los casos en que ha sido necesario interrumpir temporalmente el tratamiento o reducir la frecuencia de la aplicación, se puede reanudar el tratamiento o aumentar la frecuencia de la aplicación cuando los pacientes pueden tolerar el tratamiento.
Las alteraciones del vehículo, la concentración del fármaco o la frecuencia de la dosis se deben controlar estrechamente mediante una observación cuidadosa de la respuesta terapéutica clínica y la tolerancia cutánea.
Durante las primeras semanas de tratamiento, puede aparecer una aparente exacerbación de lesiones inflamatorias. Esto se debe a la acción del medicamento en lesiones profundas que no se habían visto anteriormente y no se debe considerar un motivo para interrumpir el tratamiento.
Los resultados terapéuticos deben notarse después de dos o tres semanas, pero es posible que se requiera más de seis semanas de terapia antes de que se observen efectos beneficiosos definitivos.
Una vez que las lesiones del acné han respondido satisfactoriamente, es posible mantener la mejoría con aplicaciones menos frecuentes u otras formas de dosificación.